马来酸桂哌齐特 Cinepazide Mateate

编号系统

CAS号：26328-04-1

MDL号：暂无

EINECS号：247-613-1

RTECS号：暂无

BRN号：暂无

PubChem号：暂无

物性数据

1.       性状：为白色结晶.无臭,味苦.
2.       密度（g/mL,25/4℃）：未确定

3.       相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.       熔点（ºC）：135

5.       沸点（ºC,常压）：未确定

6.       沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.       折射率：未确定

8.       闪点（ºC）：未确定

9.       比旋光度（º）：未确定

10.    自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.    蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.    饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.    燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.    临界温度（ºC）：未确定

15.    临界压力（KPa）：未确定

16.    油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.    爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.    爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.    溶解性：极易溶于冰醋酸.

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

暂无

计算化学数据

1、   氢键供体数量：0

2、   氢键受体数量：10

3、   可旋转化学键数量：7

4、   拓扑分子极性表面积（TPSA）：152

5、   重原子数量：38

6、   表面电荷：-2

7、   复杂度：694

8、   同位素原子数量：0

9、   确定原子立构中心数量：0

10、   不确定原子立构中心数量：0

11、   确定化学键立构中心数量：2

12、   不确定化学键立构中心数量：0

13、   共价键单元数量：2

 

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

1.       3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的制备

在反应瓶中加入3,4,5-三甲氧基肉桂酸2.3g(9.8mmol)和环己烷10ml,搅拌悬浮,搅拌下滴加氯化亚砜7.2g,滴加时控制温度不超过20ºC,加毕,搅10min.室温放置过夜.低于50ºC,减压蒸除氯化亚砜,加入环己烷2.4ml重蒸一次,溶于6ml二氯甲烷中备用.

2.       1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的制备

在反应瓶中加入(1-四氢吡咯羰基)甲基哌嗪1.6g(8.1mmol)和二氯甲烷16ml,搅拌溶解,冰浴冷却及搅拌下滴加上步含3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯的二氯甲烷溶液,滴加过程保持内温10 ºC,加毕,室温搅拌4h.加入水10ml,充分振摇.分出水层,有机层加入15%盐酸10ml,充分振摇.将两次水层合并,用5%NaOH溶液中和至pH9~10.二氯甲烷(10ml×3)提取,合并有机层,饱和NaCl水溶液(10ml×2)洗,无水Na2SO4干燥过夜.过滤,滤液减压蒸除回收溶剂#得到棕色黏稠剩余物1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪2.34g,收率69.4%.

3.       1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)的合成

在反应瓶中加入1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪0.42g(1.006mol)和无水乙醇4.4ml,搅拌溶解.在另一反应瓶中加入马来酸0.14g(1.2mmol)和无水乙醇0.6ml,搅拌溶解,然后加1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的无水乙醇溶液,室温搅拌10min后,静置6h.得到1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]-4(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪马来酸盐(马来酸桂哌齐特)0.27g色结晶,收率51.9%,mp130~132 ºC.

用途

1.脑血管疾病:脑动脉硬化、一过性脑缺血、脑血栓、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症.

2.心血管疾病,用于动脉硬化、心绞痛，心肌梗塞患者应配合相关药物治疗.

3.眼底血管性疾病、缺血所致耳蜗前庭功能失调、突发性耳聋、耳鸣.

4.糖尿病引起的微循环障碍(糖尿病足、糖尿病视网膜病变等).

5.其它外周血管性疾病:血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺氏病、下肢动脉粥样硬化等.

6. 本品为钙通道阻滞剂,能阻止Ca²⁺跨膜进入血管平滑肌细胞而引起平滑肌松弛,使血管扩张,缓解血管痉挛,使血管阻力下降,脑及心脏血流量增加;增强腺苷和环磷腺苷的作用;提高红细胞的柔韧性和变形通过毛细管能力,改善微循环;降低血液黏度,对缺血的器官有保护作用.临床用于脑梗死后遗症的治疗,以及脑出血后遗症的各种症状改善.

安全信息

危险运输编码：暂无

危险品标志：暂无

安全标识：暂无

危险标识：暂无

文献

【1】 Merck Index.13th:2312. 【2】 邱浩强等.新药与临床,1996,15:197-199. 【3】 US,3634411.1972.,28:132. 【4】 Pourrias B M,et al.Therapie,1974,29:43. 【5】 DE,730345.1969. 【6】 徐娟等.中国新药杂志,2003,12:625-626. 【7】 Fauran C P,et al.Chim Ther,1969,4:290. 【8】 Hugues G,et al.Chim Ther,1969,4:293. 【9】 Marmo E,et al.Farmaco Ed Prat,1973.

备注

暂无

表征图谱