物竞编号 14R7
分子式 C207H308N56O58S
分子量 4541.10
标签 促皮质素, Corticotrophin, ACTH, 多肽及蛋白质

编号系统

CAS号:9002-60-2

MDL号:暂无

EINECS号:暂无

RTECS号:暂无

BRN号:暂无

PubChem号:暂无

物性数据

1.       性状:本品是从猪、牛、羊等的脑垂体前叶中提取的一种多肽类药物,白色或淡黄色粉末,无臭。

2.       密度(g/mL,25/4℃): 未确定

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.       熔点(ºC):未确定

5.       沸点(ºC,常压):未确定

6.       沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.       折射率:未确定

8.       闪点(ºC):未确定

毒理学数据

暂无

生态学数据

暂无

分子结构数据

暂无

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

密封0以下干燥保存。

贮存方法

 

棕色玻璃瓶密封包装。低温干燥处存放。

合成方法

方法一、酸丙酮提取法
腺垂体干粉的制备 将新鲜猪脑垂体迅速投入丙酮中,浸泡脱水三次,每次24h,至脑垂体为粉红色变硬为止。将腺垂体、神经垂体严格分离,分别贮存于丙酮中。否则腺垂体中含有神经垂体时会使加压素超限。制备时将腺垂体取出干燥、磨粉、过40-60目筛,得腺垂体干粉(水分应低于6%)
猪脑垂体[丙酮]→腺垂体[干燥、磨粉]→腺垂体干粉
促皮质素的提取 在腺垂体粉10kg中加入丙酮调成糊状,再加入丙酮总量为84L,搅拌下加入36L1mol/L盐酸,于50℃维持30min,速降温至30℃以下过滤,滤液用冰冷却到约4℃。滤渣用28L丙酮和12L0.1 mol/L盐酸,再重复提取一次,过滤。合并两次滤液,温度约为4℃时,反复过滤至澄清。
腺垂体干粉[丙炯,HCl][50, 30min]促皮质素的提取[过滤][4]滤液
促皮质素成品的制备 按体积加入0.3%5 mol/L氯化钠液,搅匀,加入8-10倍量丙酮,搅拌10min后放置5min。去除丙酮清液,用3号垂熔漏斗过滤沉淀,再分别用丙酮和无水乙醚各洗2次,真空干燥,即得促皮质素成品。
滤液[NaCl, 丙酮][真空干燥]促皮质素成品
方法二、交联羧甲基纤维素(CMC)精制法
腺垂体的提取 取腺垂体干粉1kg,加入20L0.5mol/L醋酸(先预热到50),搅拌,缓慢滴加约100ml50%硫酸,调pH2-2.4,升温到70-75℃,维持10min,速冷至20℃以下,加入用0.5mol/L醋酸浸泡过夜的硅藻土约400-600g,过滤,滤液冷藏。滤渣再同法处理一次(0.5mol/L醋酸15L 50%硫酸20ml,硅藻土200g)。残渣再用0.5mol/L醋酸2L洗涤,过滤。合并3次滤液,用10%氢氧化钠液调pH3.1-3.4,先后分别用布氏漏斗、4号垂熔漏斗过滤至澄清,滤液冷藏过夜。
腺垂体干粉[HAc, H2SO4][pH2-2.4, 70-75]腺垂体提取液[NaOH][pH3.1-3.4]滤液
吸附、洗脱 将冷藏滤液调pH 3.1后,加入40ml聚山梨酯80200g交联CMC,在3℃搅拌下吸附12h,冷藏过夜。然后吸去上清液,沉淀用3号垂熔漏斗过滤,收集CMC,先后用0.1mol/L醋酸10L和蒸馏水10L,各分3次洗涤CMC,在15℃左右抽干,再用800ml0.15mol/L盐酸洗脱1次。合并滤液,加入717Zeroli FF阴离子交换树脂约2000g,立即调pH3以上,过滤,树脂用1L0.1mol/L醋酸洗涤,滤液合并,用0.5 mol/L盐酸或氢氧化钠调 pH3.1,冷藏过夜。
腺垂体滤液[CMC, pH3.1][3,12h]吸附物[HAc,蒸馏水,HCl][pH3.1,15]洗脱液
二次吸附、洗脱 将冷藏洗脱液中加入10-12ml聚山梨酯80,搅匀后加入30g CMC,在1-5℃搅拌吸附12h,冷藏过夜。次日吸去2/3的上清液,留下1/34号垂熔漏斗过滤,收集CMC,分别用0.1mol/L醋酸4L和蒸馏水4L,各洗涤2次,抽干,加入pH4.80.01mol/L醋酸铵溶液1.3L,在15℃以下搅拌15min,过滤抽干,蒸馏水1.2L1次,再加pH6.70.1mol/L醋酸铵溶液1.3L,于10-15℃搅拌15min,过滤后用3L蒸馏水分2次洗涤,抽干。用 0.15mol/L盐酸1L25℃搅拌洗脱1.5h,过滤,用160ml0.15mol/L盐酸洗 CMC 1次,洗液并入洗脱液中。
洗脱液[CMC][1-5,12h]吸附物[HAc, 蒸馏水,醋酸铵][10-15]吸附物[HCl, 25]→洗脱液
促皮质素的精制 加人717Zerolit FF阴离子交换树脂约300g,调节 pH4左右,过滤。用0.1mol/L醋酸150ml洗树脂1次,洗涤液与滤液合并,加732阳离子交换树脂约84gpH调回到3左右,过滤,用0.1mol/L醋酸50ml洗树脂1次,洗涤液并入滤液中,冷冻干燥,即得精制促皮质素。
洗脱液[阴、阳离子交换树脂][冻干]精制促皮质素。

用途

激素类药。用于肾上腺素皮质功能诊断、长期使用皮质激素停药后防止皮质萎缩,也可用于治疗某些胶原性疾病、严重支气管哮喘、癫痫小发作及重症肌无力。
不良反应和禁忌:大量应用可致高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等不良反应。亦可致严重的过敏反应。结核病、高血压、糖尿病、血管硬化病、溃疡病及孕妇禁用。静脉滴注时不与偏碱性注射液配伍,否则易出现浑浊

激素类药,促使肾上腺上皮质激素的分泌,用于活性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患。临床用途与可的松相似。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:暂无

安全标识:暂无

危险标识:暂无

文献

暂无

备注

暂无

表征图谱