物竞编号 008J
分子式 C17H21Cl2N3O3
分子量 386.27
标签 阿扎西隆, 那扎西隆, 那扎色创, N-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide, 消化系统用药

编号系统

CAS号:123040-69-7

MDL号:暂无

EINECS号:暂无

RTECS号:暂无

BRN号:暂无

PubChem号:暂无

物性数据

1.性状:从氯化氢的乙醇溶液中结晶

2.熔点(ºC):301~303

毒理学数据

急性毒性LD50雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):135,132静脉注射。

生态学数据

暂无

分子结构数据

1、  摩尔折射率:89.72

2、  摩尔体积(cm3/mol):245.8

3、  等张比容(90.2K):696.9

4、  表面张力(dyne/cm):64.5

5、  极化率(10-24cm3):35.56

计算化学数据

暂无

性质与稳定性

暂无

贮存方法

暂无

合成方法

5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化,然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,得到的化合物在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化,再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯,最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3-氨
基奎宁缩合,即得阿扎司琼。


用途

为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。

安全信息

危险运输编码:暂无

危险品标志:暂无

安全标识:暂无

危险标识:暂无

文献

None

备注

None

表征图谱