结构式
| 物竞编号 | 00M2 |
|---|---|
| 分子式 | C10H18ClN3O7 |
| 分子量 | 327.72 |
| 标签 | 甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-α-D-吡喃葡糖苷, 雷诺氮芥, Methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside, 烷化剂抗肿瘤药物, 药物 |
编号系统
CAS号：58994-96-0
MDL号：暂无
EINECS号：暂无
RTECS号：暂无
BRN号：暂无
PubChem号：暂无
物性数据
1.性状：淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。
2.熔点：111～112℃(无水乙醇：乙醚，1：1)；熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。
3.比旋光度：[α]D20+93.2°(C=0.5，甲醇)；[α]D23+73.2°(C=0.3，甲醇)。
4.溶解度：极易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，溶于无水乙醇或丙酮，稍难溶于乙酸或异丙醇，难溶于氯仿，不溶于醚、苯或己烷。
毒理学数据
急性毒性LD50雄大鼠(mg/kg)：42腹腔注射，42静脉注射，50口服。
生态学数据
暂无
分子结构数据
1、 摩尔折射率：67.59
2、 摩尔体积（cm3/mol）：193.2
3、 等张比容（90.2K）：547.3
4、 表面张力（dyne/cm）：64.3
5、 极化率（10-24cm3）：26.79
计算化学数据
暂无
性质与稳定性
在光和潮湿的空气中不稳定。
贮存方法
暂无
合成方法
异氰酸酯法：将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中，在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯，进行反应。反应液减压浓缩，剩余物在无水乙醇中反复结晶，得到浅黄白色结晶的中间体，收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下，往上面的中间体的乙酸溶液中，加入亚硝酸钠粉末。反应结束后，加入Amberlite IR-120(H+型)吸收钠离子。过滤，用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并，减压浓缩。残液用异丙醇重结晶，得雷莫司汀，收率90.5%。
活性酯法：先做成亚硝胺的活性酯后，再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应，即得雷莫司汀。
用途
烷化剂，新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性，具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。有广谱抗癌谱，对各种肿瘤显示良好的抗肿瘤效果
安全信息
危险运输编码：暂无
危险品标志：暂无
安全标识：暂无
危险标识：暂无
文献
None
备注
None
表征图谱
暂无图谱
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